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布格替尼26113购买渠道及服用指导咨询kbx184

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发表于 2019-3-15 11:45:46 | 显示全部楼层 |阅读模式
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AP26113原料药
含量:99.5%
作用:AP26113是一种有效的ALK抑制剂,用于ALK突变阳性的非小细胞肺癌。
生物活性
AP26113是一种有效的ALK抑制剂,IC50为0.62 nM,可克服由于L1196M突变介导的Crizotinib抵抗作用。AP26113高度有效作用于敏感型和耐药型H3122细胞,降低细胞生长,抑制ALK磷酸,并诱导细胞凋亡,这种作用存在剂量依赖性。AP26113作用于H3122 和 H3122 CR 细胞,降低p-ALK,IC50分别为7.4 和 16.8 nM。AP26113作用于表达野生型或突变型EML4-ALK的Ba/F3 细胞,降低细胞数,IC50分别为10 nM 和 24 nM。


AP26113生物活性
产品描述:AP26113是一种有效的ALK抑制剂,IC50为0.62 nM,可克服由于L1196M突变介导的Crizotinib抵抗作用。Phase 1/2。
靶点ALK        FERROS/ROS1FLT3FES/FPS         

体内研究AP26113(<50 mg/kg)作用于Karpas-299移植瘤小鼠模型,抑制p-ALK,这种作用具有剂量依赖性。AP26113(< 50 mg/kg)作用于Karpas-299移植瘤小鼠模型和 H3122 移植瘤小鼠模型,抑制肿瘤生长,这种作用具有剂量依赖性。AP26113具有良好的性能,包括体外适度的血浆蛋白结合力(作用于人,大鼠,小鼠分别为47%,70%和76%),对主要的CYP亚型几乎没有抑制作用。AP26113 (10 mg/kg)处理大鼠,具有良好的耐受性,Cmax为2587 ng/mL,AUC为41120 hr.ng/mL。[2] AP26113 (25 mg/kg) 作用于 HCC827(EGFR-DEL)或HCC827(EGFR-DEL/T790M)移植瘤小鼠模型,导致肿瘤衰退。[4]
临床实验         

方法:通过Cell Titer 96 Aqueous单溶液细胞增殖实验或CyQuant细胞增殖实验测评细胞生长。接种24小时后,使用AP26113处理细胞,生长72小时。在零时刻(处理时间)校正细胞计数,使用XLfit version 4.2.2 进行Microsoft Excel绘制相对于对照组(DMSO)的生长百分数数据,测定抑制50%生长的浓度(GI50值)。
动物实验: [2]
动物模型:携带Karpas-299 或 H3122移植瘤的小鼠模型
配制:NMP/PEG-400(10%:90%)
剂量:100 mg/kg
给药处理:口服处理

AP26113服用方法
AP26113临床试验数据100mg
AP26113原料药价格:
AP26113原料药纯度高保证每个批次99.5以上,国内技术实力一流品质保证看。
6113.jpg
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